Abacavir 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir 可抑制 HIV 的复制。Abacavir 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir 可突破血脑屏障，抑制端粒酶 (telomerase) 活性。

Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。

Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。

Bruceine D 是Notch 抑制剂，具有抗癌活性，并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂，具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性，抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。

DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。

Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

Diallyl Trisulfide 是具有口服活性的、可以从大蒜中分离得到的抗癌剂。Diallyl Trisulfide 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌、抗炎、抗氧化和抗菌活性。Diallyl Trisulfide 能够用于肝癌、结肠癌和前列腺癌等多种癌症的研究。

Obacunone 是一种高度氧化的三萜类柠檬苦素，能够从柑橘属植物中分离得到的。Obacunone 通过诱导凋亡发挥抗癌作用。Obacunone 还可防止视网膜色素上皮 (RPE) 细胞受到紫外线 (UV) 辐射 (UVR) 诱导的氧化损伤。

Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂，能直接结合 NGF，IC50 值为 ~ 1 μM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合抑制剂，其作用的 IC50 值为 2.7 μM。