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TED-347
目录号:SY-132662
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
¥770.00
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MYF-03-176
目录号:SY-132667
MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂,其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
¥3220.00
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YAP/TAZ inhibitor-2
目录号:SY-132672
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
¥989.00
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VT-105
目录号:SY-132677
VT-105 是一种 TEAD 抑制剂和 VT104 (HY-134956) 类似物。VT-105 结合 TEAD3 蛋白的中央疏水口袋。VT-105 可用于 NF2 缺陷型恶性间皮瘤的研究。
¥2220.00
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WH-10417-099
目录号:SY-132418
WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂 (如诱导 PI3Kγ、CSNK1E 降解),可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解,并与 SB-405483 (HY-W1135319) 有协同作用。WH-10417-099 的 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
¥2116.00
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GNE-7883
目录号:SY-132656
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
¥1155.00
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VT107
目录号:SY-132661
VT-107 与 VT104 类似,是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
¥1991.00
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SWTX-143
目录号:SY-132666
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
¥1155.00
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YAP-TEAD-IN-1
目录号:SY-132671
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
¥229.00
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