Dihydronarwedine (Lycoraminone) 是一种生物碱。Dihydronarwedine 在浓度为 10 μM 的情况下，可抑制 39% 的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 活性。

SETDB1-TTD-IN-1 是一种 SETDB1 甲基转移酶激活剂和 SETDB1-TTD 竞争性抑制剂 (Kd of 88 nM)，对 SETDB1-TTD 具有相较于其他 tudor 和溴结构域蛋白的选择性。SETDB1-TTD-IN-1 可通过提升催化活性来刺激甲基转移酶活性，促进 Akt1 的 Lys64 甲基化、Akt1 的 Thr308 磷酸化及激活。SETDB1-TTD-IN-1 能够阻断 SETDB1-TTD 与组蛋白 H3 肽段的结合，诱导全基因组表达变化，表现出细胞靶点结合活性，可作为研究 SETDB1-TTD 功能的工具化合物。SETDB1-TTD-IN-1 可用于乳腺癌相关研究。

Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。

INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。

Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂，具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导，在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性，抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭，逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis)，并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外，Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应，并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究。

Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。

Vasculotide 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 Tie2 激活剂。Vasculotide 可结合 Tie2 的一个独特结构域，使受体聚集以驱动磷酸化， 激活下游 PI3K/Akt、eNOS 通路并增强内皮细胞间连接 (VE-cadherin、claudin-5 等)，抑制炎症黏附分子，最终稳定血管内皮屏障、降低通透性。Vasculotide 可减轻体外循环致肺微血管渗漏与微循环障碍、作为放疗辅助保护剂，减轻急性放射性皮炎、 聚焦超声 (FUS) 后 BBB 恢复。Vasculotide 与抗生素联用减轻肺损伤。

Doxycycline monohydrate 是一种口服有效、高度亲脂性、可穿透组织的 MMP 抑制剂，具有广谱抗菌活性。Doxycycline monohydrate 也是具有螯合特性的半合成抗生素，可通过与锌、钙原子相互作用阻断细菌蛋白质合成并抑制细胞外基质降解。Doxycycline monohydrate 还能抑制线粒体生物发生、翻译及呼吸链蛋白的表达。Doxycycline monohydrate 可诱导凋亡 (apoptosis)、抑制自噬 (autophagy) 与 EMT，下调干细胞标志物并激活 PI3K-AKT 通路，从而有效抑制乳腺癌等癌细胞的活力与增殖。Doxycycline monohydrate 还能促进胚胎干细胞和神经干细胞的存活与自我更新，降低培养换液频率。Doxycycline monohydrate 已被应用于乳腺癌、前列腺癌和膀胱癌等相关研究。

AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。