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Cutamesine dihydrochloride
目录号:SY-129290
Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
¥660.00
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BD-1063 dihydrochloride
目录号:SY-129291
BD-1063 dihydrochloride 是一种选择性 σ-1 受体拮抗剂,并对 TRPC5 和 TRPM3 具有抑制活性。BD-1063 dihydrochloride 通过抑制 TRPC5 和 TRPM3 介导的持续性钙内流,发挥抗痛觉过敏和抗异常性疼痛的作用,并能逆转 Carrageenan (HY-125474) 的作用。BD-1063 dihydrochloride 还能显著减少过度的乙醇自我给药行为。BD-1063 dihydrochloride 被广泛应用于神经性疼痛、炎性痛觉过敏以及酒精滥用与依赖的相关机制研究。
¥825.00
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(±)-Vesamicol hydrochloride
目录号:SY-129292
(±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
¥690.00
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Glycerol phenylbutyrate
目录号:SY-129293
Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
¥644.00
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Cutamesine
目录号:SY-129295
Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
¥1368.00
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CM398
目录号:SY-129296
CM398 是一种高选择性、具有口服活性 Sigma-2 受体配体,Ki 值为 0.43 nM。CM398 改善年龄相关性黄斑变性。CM398 对内脏痛、炎性疼痛、神经病理性疼痛具有镇痛效果。CM398 可用于年龄相关性黄斑变性、神经病理性疼痛及炎症性疼痛的相关研究。
¥1300.00
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PD 144418
目录号:SY-129299
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
¥1702.00
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WLB-89462
目录号:SY-129300
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
¥977.00
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Siramesine
目录号:SY-129302
Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
¥356.00
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