Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。

Cyclooctyne-O-amido-PEG4-VC-PAB-Gly-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是用于 ADC 的drug-linker 偶联物，其中ADC毒素分子是Exatecan。

Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。

Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。

Gatifloxacin (AM-1155) 是一种能透过血脑屏障的有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。

Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (SHR169265) 是一种具有增强膜通透性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 (对人源酶的 IC50=1.34 μM)。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 通过抑制拓扑异构酶 I 的酶活性发挥细胞毒性作用，且这一抗癌效果不依赖于 HER2 的表达水平。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 是 Exatecan (HY-13631) 衍生的 ADC Cytotoxin，可用于针对乳腺癌、胃癌、结直肠癌及非小细胞肺癌等晚期癌症的相关研究。

TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

AC-93253 是一种选择性的、有效的 SIRT2 抑制剂。AC93253 可以抑制 SIRT2，IC50 值为 6 μM。AC93253 可用于肿瘤的研究。