PMX-53 (3D53) 是一种合成肽，也是一种有效的，具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1，不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎，抗癌和抗动脉粥样硬化作用。

Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体 (C5aR) 抑制剂，IC50 值为0.1 nM。

Eculizumab (Anti-Human C5, Humanized Antibody) 是一种针对补体 C5 (complement C5) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b，抑制末端补体系统的部署，包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 可预防小鼠抗神经节苷脂抗体介导的神经病变。Eculizumab 可用于溶血研究。

EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合， IC50 为 3μM，但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。

JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。

Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

Tanruprubart (ANX005) 是一种 C1q 抑制剂和 C1q 耗竭剂。 Tanruprubart 是 CHO 表达的人源抗体，带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Tanruprubart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。Tanruprubart 对人源的 IC50 为 346 ng/mL，大鼠的 IC50 为 259 ng/mL；对人源的 EC50 为 3.8 ng/mL，大鼠的 EC50 为 5.2 ng/mL，小鼠的 EC50 为 9.9 ng/mL。Tanruprubart 可用于格林-巴利综合征和阿尔茨海默病的研究。

Sutimlimab 是一种人源化单克隆 IgG4 抗体。Sutimlimab 可抑制补体蛋白成分 1 的亚成分 (C1s)。Sutimlimab 可阻断 C3 和 C4 的激活。Sutimlimab 可用于冷凝集素病和补体介导的溶血性尿毒症综合征的研究。