Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯，可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。

α-Tocopherol phosphate 是一种抗氧化剂，能够防止长波 UVA1 诱导的细胞死亡，并在皮肤细胞模型中清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate 具有促进血管生成活性。

Bufotalin 是一种从Venenum Bufonis分离的类固醇内酯，具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导内质网应激激活。

GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。

XL888 是一种有效的口服活性 HSP90 抑制剂，IC50 值为 24 nM。XL888 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。XL888 具有抗肿瘤活性。

AP-III-a4 (ENOblock) hydrochloride 是一种非底物类似物烯醇酶 (enolase) 抑制剂，IC50 为 0.576 uM。 AP-III-a4 hydrochloride 可用于癌症和糖尿病研究。

NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。

Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole (HY-B1066) 和 Butylated hydroxytoluene (HY-Y0172) 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。

ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。