Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。

Salvinorin B 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 κ 阿片受体 (KOPr) 激动剂，其 EC50 值为 248 nM，Ki 值为 2.95 μM。Salvinorin B 通过与 KOPr 结合来激活下游信号通路，抑制疼痛传递并减轻炎症反应。Salvinorin B 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究，如神经性疼痛、多发性硬化症和焦虑症。

Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

Naltriben mesylate 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 分别为 0.013 nM、19 nM 和 152 nM。Naltriben mesylate 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben mesylate 可用于神经系统疾病和癌症的研究。

[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。

U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平[4]。

Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。

(R)-(+)-Citronellal ((+)-Citronellal) 是一种单萜类化合物，是柠檬草等植物精油的主要成分之一。(R)-(+)-Citronellal 具有抗细菌、真菌和杀虫活性。(R)-(+)-Citronellal 通过拮抗苦味受体 Tas2r43 (IC50 = 84 μM) 和 Tas2R46 来缓解咖啡因的苦味。(R)-(+)-Citronellal 通过激活阿片受体 (opioid receptor) 通路产生镇痛活性，尤其对炎症性疼痛效果显著。