TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。

Org 274179-0 是一种有效的促甲状腺激素 (TSH) 受体变构拮抗剂，IC50 为纳摩尔浓度。Org 274179-0 完全抑制 TSH (和 TSI) 介导的 TSH 受体活化，对 TSH 的效力影响不大。Org 274179-0 可用于研究格雷夫斯病 (GD)。

MS437 是一种强效的甲状腺刺激激素受体 (TSHR) 刺激剂，EC50 为 13x10-8M。MS437 表现出对 Gsα、Gαq 和 Gα12 的强效激活，并上调甲状腺球蛋白 (Tg)、钠碘共转运蛋白 (NIS) 和 TSHR 基因的表达。

VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂，其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂，通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位，并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。

Benzylthiouracil 是一种抗甲状腺功能亢进的活性活性分子成分。

Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质（PFAS）。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿，并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因（包括 tshβ）的 mRNA 表达（浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L）。PFTrDA（10 mg/kg）会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平，以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿（而非男性婴儿）湿疹的发展呈正相关，并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。

TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。