Tecastemizole (Norastemizole)，Astemizole 的主要代谢物，是一种有效的、选择性的 H1 receptor 拮抗剂。Tecastemizole 具有抗炎活性。

Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine hydrochloride 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine hydrochloride 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine hydrochloride 可用于过敏性疾病研究。

Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。

JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂，Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍，对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用，IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。

Methapyrilene 是一种组胺 (histamine) 拮抗剂，属于吡啶类化学物质，具有抗胆碱能活性。Methapyrilene 可以导致靶器官特异性表观遗传改变，如 DNA 甲基化水平的降低。在大鼠中可诱导肝癌。

Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。

S 38093 是一种可透过大脑的，具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂，对大鼠，小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8，1.44 和 1.2 μM。

Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。