T-98475 (Compound 26d) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽类 luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM。

Opigolix (ASP-1707) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂，可用于子宫内膜异位症和风湿性关节炎等疾病的研究。

MK-0354 是特异性的 GPR109a 受体激动剂，作用于 hGPR109a/mGPR109a，EC50 分别为 1.65 μM 和 1.08 μM。MK-0354 可用于肝癌研究。

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。

Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 71.6 μM 和 69.4 μM (不存在 Zn2+) 以及 9 μM 和 9.6 μM (存在 Zn2+)。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。

TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂，在 Zn2+ 存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM，在 Zn2+ 不存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。

Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 47.9 μM 和 66.8 μM (不存在 Zn2+) 以及 8 μM 和 8.7 μM (存在 Zn2+)。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 还能在体外抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。

CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂，可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度，并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。