RC-3095 TFA 是一种选择性蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 TFA 作用于关节炎小鼠，通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。

p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 是一种大环螯合剂。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可通过硫氰酸酯基团与多肽等分子共价偶联，形成六配位铜 (如 64Cu) 复合物。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 与肿瘤细胞表面高表达的 GRPR 或 EGFR 特异性结合，介导放射性探针的肿瘤富集。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可用于前列腺癌、结直肠癌等表达 GRPR 或 EGFR 的恶性肿瘤研究。

ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3 (BRS-3) 拮抗剂。

BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。

Litorin，一种两栖类蛙皮素衍生物，是一种蛙皮素受体 (bombesin receptor) 激动剂。Litorin 刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内实验中的营养物质。

ICI 216140 是一种 GRP/蛙皮素受体 2 (GRP/bombesin receptor 2) 拮抗剂，其 IC50 值为 2 nM。ICI 216140 可以减少 Bombesin （HY-P0195） 刺激的胰淀粉酶分泌，并减轻 Bombesin （HY-P0195） 刺激的血压升高。

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物，是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活，激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂，并抑制小细胞肺癌的生长。

[Tyr4]-Bombesin 是 Bombesin 类似物，是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的配体。

NOTA-P2-RM26 是一种拮抗性 Bombesin (HY-P0195) 类似物，胃泌素释放肽受体 (GRPR/ BB2) 是前列腺癌可视化的分子靶点。NOTA-P2-RM26 用 111In 和 68Ga 标记后可用于 PET 和 SPECT/CT 进行前列腺癌成像的研究。