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目录号：SY-102911

BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

目录号：SY-102912

BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

目录号：SY-102913

Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。

目录号：SY-102914

XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

目录号：SY-102915

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂，抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

目录号：SY-102816

Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。

5'-Methylthioadenosine-d3

目录号：SY-102817

5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤，同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。

目录号：SY-102819

L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。

Menin-MLL inhibitor MI-2

目录号：SY-102820

Menin-MLL inhibitor MI-2 是一种具有竞争性和选择性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为 446 nM，Ki 值为 158 nM。Menin-MLL inhibitor MI-2 可下调如 HOXA9 和 MEIS1 等靶基因的表达，抑制白血病细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Menin-MLL inhibitor MI-2 有望用于 MLL 重排的急性白血病 (如急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病) 的研究。

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