Terrestrosin D 是从 Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷，可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。Terrestrosin D 具有抗血管生成的活性。

IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种口服活性的 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运。(R)-Verapamil hydrochloride 可诱导凋亡 (Apoptosis) 并抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channels) BZPcc、DHPcc 和 PLLcc。(R)-Verapamil hydrochloride 具有抗感染性休克和抗糖尿病作用。

Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。

Protegrin-1 是一种口服活性抗菌肽。Protegrin-1 激活 ERK、COX2、NFκB，抑制凋亡 (Apoptosis)、NO 生成。Protegrin-1 对金黄色葡萄球菌、屎肠球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌具有抗菌活性，MBC 值在 10 至 20 µM 之间。Protegrin-1 对登革热 NS2B-NS3 具有抗病毒 (antiviral) 活性。Protegrin-1 具有抗炎活性。Protegrin-1 用于炎症性疾病和感染研究。

Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。

INCB-057643 是一种新型，口服生物可利用的 BET 抑制剂。

Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。