ART0380

目录号：SY-106874

ART0380 是一种强效、选择性且有口服活性的 ATR 激酶抑制剂。ART0380 可强效抑制人源 ATR-ATRIP 复合物，其 IC50 为 51.7 nM。ART0380 结合 ATR-ATRIP 复合物的 ATP 结合口袋，阻断 ATR 依赖性 Chk1 丝氨酸 345 磷酸化，诱导细胞周期紊乱与 DNA 损伤。ART0380 在存在不同类型共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 基因异常的临床前模型中展现出强效且选择性的抗肿瘤活性。ART0380 可用于癌症相关研究，例如结直肠癌和前列腺癌的研究。

¥1430.00

查看详情

Lasmotinib

目录号：SY-106880

Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。

¥1716.00

查看详情

ANI-7

目录号：SY-106886

ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长，并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长，GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶，并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤，检查点激酶 (Chk2) 激活，S 期细胞周期停滞和细胞死亡。

¥286.00

查看详情

CHK1-IN-3

目录号：SY-106892

CHK1-IN-3 是一种强效且选择性的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 0.4 nM。CHK1-IN-3 有效抑制恶性血液病细胞系，且对 hERG 的亲和力低 (IC50 > 40 μM)。CHK1-IN-3 作为单药在体内显著抑制肿瘤生长。CHK1-IN-3 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

¥1529.00

查看详情

CDK9-IN-30

目录号：SY-106863

CDK9-IN-30 是 CDK9 抑制剂，可抑制抑制 HIV-1 病毒的复制。

¥489.00

查看详情

AZD-7762

目录号：SY-106869

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。

¥428.00

查看详情

PD 407824

目录号：SY-106875

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

¥851.00

查看详情

(S)-1-Boc-3-aminopiperidine

目录号：SY-106881

(S)-1-Boc-3-aminopiperidine 是各种新型抑制剂，例如 CHK1 抑制剂和 PI3Kδ 抑制剂合成的关键中间体。

¥62.00

查看详情

SAR-020106

目录号：SY-106887

SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。

¥1092.00

查看详情