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SSI-4
目录号:SY-105730
SSI-4 是一种具有口服活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD1) 抑制剂,对小鼠 SCD1 的 EC50 为 1.9 nM。SSI-4 可阻断饱和脂肪酸向单不饱和脂肪酸的转化,减少油酸和棕榈油酸的生成。SSI-4 可引发脂质过氧化、内质网应激、DNA 损伤和激活凋亡 (apoptosis) 机制。SSI-4 可抑制 mTORC1 活性,抑制 B 细胞的增殖和抗体产生、并诱导自噬 (autophagy)。SSI-4 可用于急性髓系白血病、肾细胞癌等癌症、流感感染相关研究。
¥2185.00
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Cucurbitacin E
目录号:SY-105729
Cucurbitacin E 是来自葫芦科的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。
¥429.00
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Skepinone-L
目录号:SY-105728
Skepinone-L (CBS3830) 是一种化学探针,是选择性 p38 MAPK 抑制剂。
¥288.00
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Moracin M
目录号:SY-105727
Moracin M 是一种酚类成分,能都从桑皮中分离出来,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
¥902.00
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SRT 1720 monohydrochloride
目录号:SY-105726
SRT 1720 monohydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂,EC50为 0.10 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
¥440.00
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Amsacrine
目录号:SY-105746
Amsacrine (m-AMSA; acridinyl anisidide) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
¥342.00
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Ketanserin tartrate
目录号:SY-105745
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
¥471.00
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Peretinoin
目录号:SY-105744
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
¥432.00
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Pectolinarigenin
目录号:SY-105743
Pectolinarigenin 是一种具有口服活性的 COX-2/5-LOX 双重抑制剂,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和神经保护活性。Pectolinarigenin 通过 NFκB 和 MAPK 通路发挥星形胶质细胞炎症具有神经保护和抗炎作用。Pectolinarigenin 可抑制 LPS 诱导的 ERK1/2、NFκB 和 p38MAPK 磷酸化,直接抑制 COX-2、5-LOX 和 HIF-1α 的酶活性或结合作用,并降低 XIAP 水平。Pectolinarigenin 可修饰 Keap1 以促进 Nrf2 的核蓄积,诱导 ARE 介导的抗氧化酶表达,且具有直接的自由基清除能力。Pectolinarigenin 可减少 NO、促炎介质和白三烯的释放,提高 IL-10 水平。Pectolinarigenin 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导 G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。Pectolinarigenin 减少肾结晶沉积,并抑制黑色素合成。Pectolinarigenin 在小鼠炎症模型中可抑制炎症、缓解过敏。Pectolinarigenin 通过抑制 HIF-1α 活性,缓解小鼠肾损伤、炎症及氧化应激。Pectolinarigenin 可用于神经退行性疾病、炎症/过敏性疾病、草酸钙肾钙质沉着症、胃癌、黑皮病、炎症后疾病和黄褐斑的研究。
¥370.00
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