Spironolactone
目录号:SY-105535
Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂,作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50=24 nM) 和雄性激素受体 (IC50=77 nM),促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构,并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化,还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 II 型糖尿病小鼠的血管功能障碍;低浓度时,它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成,并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。