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COTI-2
目录号:SY-102364
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
¥299.00
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YTHDC1-IN-1
目录号:SY-102365
YTHDC1-IN-1 是一种选择性 YTHDC1 抑制剂,Kd 为 49 nM,IC50 为 0.35 μM。YTHDC1-IN-1 可抑制急性髓系白血病细胞系增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YTHDC1-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
¥2231.00
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Dantrolene sodium hemiheptahydrate
目录号:SY-102366
Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca2+,对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。
¥564.00
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BMS-986397
目录号:SY-102367
BMS-986397 是基于 cereblon 的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 分子胶降解剂,可导致 TP53 野生型 AML (急性髓性白血病) 细胞快速凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。BMS-986397 可用于 AML 和 HR-MDS 高危骨髓增生异常综合征) 的研究。
¥362.00
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Thalidomide 5-fluoride
目录号:SY-102368
Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体,用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader-1)。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
¥77.00
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LDC000067
目录号:SY-102369
LDC000067是高度选择性的 CDK9 抑制剂,体外实验中 IC50 值为44±10 nM。
¥470.00
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(E,E)-Bisdemethoxycurcumin
目录号:SY-102370
(E,E)-Bisdemethoxycurcumin ((E,E)-Curcumin III) 是姜黄素衍生物,具有抗炎症和抗癌活性。
¥256.00
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Arenobufagin
目录号:SY-102371
Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯,可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。
¥570.00
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Propyl gallate
目录号:SY-102372
Propyl gallate 是一种常见的食品抗氧化剂。Propyl gallate 能抑制丙烯醛、乙二醛和甲基乙二醛的生成。Propyl gallate 具有抗炎、抗肿瘤和心脏保护作用。
¥171.00
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