NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针，对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

Relamorelin (RM-131) acetate，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

Teverelix (EP 24332) 是一种 GnRH 拮抗剂。Teverelix 可竞争性和可逆性地与 GnRH 受体 (GnRH receptors) 结合，从而抑制 LH 和 FSH 的释放。Teverelix 可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究。

PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。