Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。

FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

AG-045572 是一种 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 的 Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG-045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针，对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。