PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Telocinobufagin (Telobufotoxin; Telocinobufogenin) 是一种口服有效的具有抗肿瘤活性的蟾蜍二烯内酯。Telocinobufagin 通过抑制 STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR、PI3K/Akt/Snail 和 PLK1 通路，分别发挥抗非小细胞癌、骨肉瘤、甲状腺癌、乳腺癌和头颈部鳞状细胞癌的作用，并可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Telocinobufagin 可增强 Th1 免疫反应，并可预防鼠伤寒沙门氏菌感染。Telocinobufagin 通过抑制 Na+/K+-ATPase 的活性，具有强心作用，并可促进肾脏纤维化。Telocinobufagin 在各种急性疼痛模型中表现出非阿片类镇痛作用。

D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS)，并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。

Etaracizumab (LM 609) 是一种 αvβ3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αvβ3+ 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点，但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡，并抑制 αvβ3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

TMI-1 (WAY-171318) 是可口服的肿瘤坏死因子转换酶 (TACE) 抑制剂 (IC50: 8.4 nM)，也是 ADAM-TS-4、ADAM-17 及多种 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能显著抑制 TNF-α 的分泌，减轻小鼠胶原诱导关节炎。TMI-1 抑制肿瘤增殖，通过 Caspase 依赖途径诱导凋亡。TMI-1 还逆转 TRPV1 上调并降低神经细胞内炎症因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6) 水平，保护免受紫杉醇引起的神经毒性。TMI-1 导致促动脉粥样硬化脂蛋白谱变化，但不影响早期病变进展。