VVD-130037
目录号:SY-130818
VVD-130037 (BAY-3605349) 是一种共价分子胶 (molecular glue) 和变构 NRF2 降解剂。VVD-130037 可共价结合 KEAP1 并变构增强 KEAP1-CUL3 的亲和力,促进活性 KEAP1-CUL3 E3 连接酶复合物形成,进而增强 NRF2 的泛素化与降解,VVD-130037 在体外体系和小鼠模型中均展现出 KEAP1 靶标结合活性,可用于 NRF2 依赖性癌症、携带 KEAP1 无义突变和移码突变的实体瘤以及晚期实体瘤的相关研究。