NMDAR blocker 1
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NMDAR blocker 1 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂,其 IC50 为 5.0 μM。NMDAR blocker 1 具有快速的开关阻滞动力学特征和强电压依赖性,且不与谷氨酸或甘氨酸竞争结合位点。NMDAR blocker 1 可阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内 Ca2+超载,调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP) 通路。NMDAR blocker 1 可在体外抑制培养的小脑和海马神经元的兴奋性毒性神经退行性变。NMDAR blocker 1 可减轻高氨血症诱导的兴奋性毒性小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 可用于神经退行性疾病的研究。