Estradiol 3-methyl ether (EDME; 3-O-Methyl estradiol) 是一种高选择性的 TRPML1 离子通道拮抗剂和微管 (microtubule) 解聚剂，其对 TRPML1、TRPML2 的 IC50 分别为 0.22、3.8 μM；对 TRPML3 无活性。Estradiol 3-methyl ether 可诱导哺乳动物细胞的细胞质微管网络破坏，其 EC50为 9 μM。Estradiol 3-methyl ether 以不依赖于雌激素受体，通过抑制 TRPML1 来阻断自噬 (autograpy)、TFEB 核转位以及抑制三阴性乳腺癌细胞的迁移与侵袭。Estradiol 3-methyl ether 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。

RN-1665 是一种口服有效的 TRPV4 的拮抗剂，对相关 TRP 受体（如 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8）表现出优异的选择性。RN-1665 可用于聚焦屏幕的 TRPV4 探针，对来自人和大鼠的 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50s 分别为 0.26 μM 和 0.39 μM。

N-Arachidonoyl Taurine 是瞬时受体电位香草酸 TRPV1 和 TRPV4 的激活剂，EC50s 值分别为 28 μM 和 21 μM。

Oleoyl Serotonin (compound 1e) 是一种 TRPV1 拮抗剂，对于人 TRPV1 的 IC50 值为 2.57 μM。

MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂，EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。

SB 452533 是一种有效的选择性 TRPV1 拮抗剂，pKb 为 7.8。