Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。

PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。

Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂，也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中，Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia)，可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH：醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。

AB21 hydrochloride 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 hydrochloride 具有降低机械超敏反应的作用。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。