AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。

Oroxylin A-7-O-glucuronide (Oroxyloside) 是一种口服活性的类黄酮葡糖苷酸和 Oroxylin A (HY-N0560) 的代谢产物。Oroxylin A-7-O-glucuronide 可从 Scutellaria baicalensis 干燥的根中提取。Oroxylin A-7-O-glucuronide 具有脯氨酰寡肽酶抑制作用。Oroxylin A-7-O-glucuronide 抑制 JNK 通路, 上调 PPARγ 并抑制 NF-κB p65 核易位。Oroxylin A-7-O-glucuronide 减少细胞因子 (IL-1β、IL-6)。Oroxylin A-7-O-glucuronide 具有抗血管生成、抗肿瘤 (胶质瘤、肝癌)、抗炎、肝保护作用。

Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子，是 NO 生成的抑制剂，可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。

Darglitazone (CP-86325)，一种噻唑烷二酮，是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢，可用于 II 型糖尿病研究。

Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。

PLK1-IN-5 是一种有效的 PLK1 抑制剂，IC50 < 500 nM。PLK1-IN-5 具有抗癌作用 (WO2008113711A1; compound I-4)。