Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 47.9 μM 和 66.8 μM (不存在 Zn2+) 以及 8 μM 和 8.7 μM (存在 Zn2+)。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 还能在体外抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。

CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂，可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度，并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效和选择性的 GPR55 拮抗剂，IC50 值为 221 nM。ML-193 对 GPR55 的选择性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。

ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。