TRPM8-IN-1 (example 14) 是瞬时受体潜能褪黑素 TRPM8 抑制剂，IC50<5 μM。

LETC 是一种具有口服活性的 α-突触核蛋白 (α-Syn) 聚集抑制剂，在转染的 DH60.21 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 66 nM。LETC 可以透过血脑屏障，可用于研究突触核蛋白病。

Pittsburgh Compound B (PiB) 是一种可穿过血脑屏障的、特异性的 Aβ 沉积 PET 示踪剂，结合 Aβ(1-40) 原纤维， Ki 值为 678.4 nM。通过点击化学修饰 (在 Pittsburgh Compound B 的 6-羟基位点引入 PEG3 连接臂和炔基来制备可点击 Pittsburgh Compound B 衍生物，并利用铜催化叠氮-炔基环加成反应 (CuAAC) 与叠氮标记的荧光染料或亲和标签进行共价偶联)，Pittsburgh Compound B 及其共轭物可用于荧光成像、超微结构研究及 Aβ 复合物的富集和表征。Pittsburgh Compound B 可用于阿尔茨海默病研究。

Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 剂，具有 α1-激动剂/α2-拮抗剂的作用，主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1-介导的容量血管收缩来减轻充血，但没有因为 α2-拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。

(S)-ABT-102 是一种 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 123 nM。(S)-ABT-102 具有镇痛活性。

β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂，在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时，IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。