METTL1-WDR4-IN-1
目录号:SY-111249
METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50=144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7G 甲基转移酶活性,阻断 PKM mRNA 的 m7G 修饰,降低 PKM2 蛋白表达,破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路,同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能),调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究,尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用,以提升抗肿瘤治疗效果。