NSD-IN-3

目录号：SY-110633

NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

¥1815.00

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PR5-LL-CM01

目录号：SY-110634

PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。

¥1035.00

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PRMT5-IN-30

目录号：SY-110635

PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.33 μM，Kd 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。

¥575.00

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GNA002

目录号：SY-110636

GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

¥4370.00

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BIX-01338 hydrate

目录号：SY-110637

BIX-01338 hydrate 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。

¥1035.00

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AC1Q3QWB

目录号：SY-110638

AC1Q3QWB 可通过破坏 HOTAIR-EZH2 间的相互作用来上调CDKN1A 和 SOX17，在子宫内膜癌中增强Tazemetostat 的作用。

¥2380.00

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