Ritlecitinib

目录号：SY-110729

Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。

¥730.00

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Pacritinib

目录号：SY-110730

Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。

¥2354.00

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Butyzamide

目录号：SY-110731

Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加血小板水平。

¥2618.00

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Filgotinib

目录号：SY-110732

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

¥285.00

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Coumermycin A1

目录号：SY-110733

Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。

¥2565.00

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Abrocitinib

目录号：SY-110734

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

¥570.00

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