(±)-10-Hydroxycamptothecin 是一种生物碱，能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。

Podocarpusflavone A是一个 DNA topoisomerase I 抑制剂，有一定的抗增殖能力，在 MCF-7 细胞中能引起凋亡，正在发展成抗肿瘤活性分子。

RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

Eleutherin 是一种可从红葱中分离得到的萘醌衍生物，对人脐静脉内皮细胞具有保护作用。

Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。