BAY-204 (BRD3727) 是一种强效、ATP 竞争性且选择性的 CK1α 抑制剂 (10 μM ATP 时的 IC50 为 2 nM; 1 mM ATP 时的 IC50 为 12 nM)。BAY-204 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。

CSNK1-IN-2 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-2 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性，IC50 值为 44 nM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。

CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。

TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。

AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。