Tambiciclib
目录号:SY-101986
Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM),对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍,对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍,并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中,Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis),展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。