SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。

DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，DC50 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有显著的抗肿瘤活性，诱导促凋亡 (apoptosis) 蛋白 Bax 和细胞周期阻滞蛋白 p21 的转录水平升高。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML)、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和卵巢癌的研究。

Kirenol 是一种二萜类化合物，是一种具有口服活性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导与信号通路调控剂，其针对 CK2 的靶标 Kd 为 5.47 μM。Kirenol 可促进 Bid 裂解为 tBid，调控 Bax、Bcl-2、p53、p21 的蛋白水平/磷酸化过程，并在癌细胞中诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞、ROS 积累及细胞毒性。Kirenol 可激活 CK2/AKT 与 AMPK-mTOR-ULK1 通路，抑制 NF-κB、TGF-β/Smads 及 NLRP3 炎症小体信号传导，同时调控 GSK3β、BMP 与 Wnt/β-catenin 通路。Kirenol 可诱导自噬、线粒体自噬和成骨细胞分化，促进线粒体融合，并具有抗氧化、抗炎、抗纤维化、肾保护、心脏保护、神经保护及镇痛作用。Kirenol 可用于慢性髓系白血病、缺血性脑卒中、糖尿病肾病、心力衰竭、急性肺损伤和骨质疏松症的相关研究。

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。