MK-8245 trifluoroacetate is a liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. IC50 value: 1 nM (hSCD1) Target: SCD1 in vitro: MK-8245, a phenoxy piperidine isoxazole derivative, has been identified as a potent and liver-specific SCD inhibitor. It contains a tetrazole acetic acid moiety, which is the key molecule for OATPs recognition and liver-targeting. MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1 with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1. MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, active OATPs with IC50 of 68 nM, while being only weakly active in the HepG2 cell assay which is devoid of active OATPs with IC50 of ~1 μM. MK-8245 displays highly selective activity for the Δ-5 and Δ-6 desaturases (i.e., >100000 μM vs rat and human Δ5

Rufigallol (AI3-00865) 是一种具有六个羟基的电子缺失的盘状分子，是诱导非平面AIE 分子形成DLC 的良好单元，是一种蒽醌衍生物。Rufigallol 诱导获得了DLC 特性，而TPE 基团的引入使分子结构在聚集状态下具有良好的荧光。Rufigallol 在体外的显著的协同抗疟作用，在体内与维生素C 和酮类化合物一起使用具有协同作用并显示出抗疟活性。

Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，能够降低细胞 ATP 含量，IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。

SGK1-IN-2 (14h) is a selective inhibitor of SGK1 (serum and glucocorticoid regulated kinase 1)(with an IC50 of 5 nM at 10 μM ATP concentration).

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂，对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

NE 10790 (3-PEHPC) 是一种二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物，是一种法尼焦磷酸合成酶的弱抑制剂，也是一种弱抗吸收剂。

Elemicin (Elemicine) 是广泛分布于许多草药和香料中的一种烯基苯。它是芳香族食品中的主要成分之一，具有抗微生物，抗氧化剂和抗病毒活性，有遗传毒性和致癌性。它通过代谢激活抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1。

Isoxaflutole (RP-201772) 是一种低毒除草剂，已作为阿特拉津的替代品上市销售。

Nrf2 activator-4 是一种具有口服活性的 Nrf2 激活剂（EC50: 0.63 μM），对小神经胶质细胞中活性氧的产生有抑制作用，用于治疗人类代谢功能障碍相关的脂肪肝病。