Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种强效、选择性、可逆性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。它对 DPP-4 的选择性抑制比对 DPP-8 的选择性抑制高 400-950 倍。Saxagliptin hydrochloride 用于 2 型糖尿病的研究。

Trelagliptin succinate (SYR472) 是DPP-4抑制剂，被用作新型长效药物，用于2型糖尿病的治疗。

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) 是一种有效、选择性和长效的 二肽基肽酶 4 (DPP 4) 抑制剂，Ki 为 7.25 nM。相比于各种蛋白酶和肽酶（包括 DPP-8、DPP-9 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)-α），Gemigliptin对 DPP-4 的选择性至少高出 23,000 倍。

ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物，来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。

Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L β5、C-L β1 和 T-L β2 proteasome的活性，IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。

Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。

RA190 是一种双亚苄基哌啶，一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂，具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。

AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。