PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。

BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。

PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。

(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。

PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。

Alisol A 24-acetate (Alisol A monoacetate) 是一种口服活性的原萜烷型四环三萜类化合物衍生物。Alisol A 24-acetate 可上调脂联素、AMPKα、CPT1、ACOX1；下调 SREBP-1c、ACC、FAS、Bcl-2、Bcl-xl、PPAR-γ、perilipin A 及 NFATc1 的表达；抑制 PI3K/Akt/mTOR 及 HMGR 的活性；激活 PKA 和 ERK 信号通路。Alisol A 24-acetate 可调控细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (Autophagy)、肝脏脂质蓄积、炎症反应、神经保护、MRSA 膜完整性以及破骨细胞分化。Alisol A 24-acetate 可用于非酒精性脂肪肝病、肾毒性、肥胖症、全脑缺血再灌注损伤、细菌感染及骨质疏松症的相关研究。

Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。