Clomipramine (Chlorimipramine) 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake)，IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药，可用于抑郁症和强迫症 (OCD) 的研究。

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

Pseudoisocyanine iodide (1,1'-Diethyl-2,2'-cyanine iodide) 是一种有机阳离子转运体 (OCT1、OCT2、OCT3) 和质膜单胺转运体 (PMAT) 的抑制剂。Pseudoisocyanine iodide 具有抗抑郁的活性。

Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂，Ki 为 4.6 nM，可作用于广泛性焦虑症。

PH-064 (BIM-46187) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 抑制 SERT 活性，减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。

Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。

Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性 5-HT2A 受体的拮抗剂，对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A 和人 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。

Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM)，具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好，在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。