Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。

OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。

L2H2-6OTD intermediate-2 是一种端粒酶抑制剂的合成中间体，可用于合成 ADC。

Rubitecan (RFS 2000)，喜树碱衍生物，是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。

ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。

Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155 sesquihydrate) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。

Eleutherin 是一种可从红葱中分离得到的萘醌衍生物，对人脐静脉内皮细胞具有保护作用。

Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。