RTIOXA-43 是一种食欲素受体 (orexin receptor) 激动剂，对于 OX2 和 OX1 受体的 EC50 值均为 24 nM。

JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体 (OX2R) 的拮抗剂，其pKi 值为 8.3。JNJ-10397049 对OX2R 的活性是 OX1R 的600 倍。

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。

SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM)，对 OX1 受体的结合能力约是对 OX2 受体 100 倍，IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。

YNT-185 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。

Alixorexton (ALKS 2680) 是一种可口服生物利用、能透过血脑屏障的 OX2R 选择性激活剂及促觉醒剂。Alixorexton 可用于发作性睡病和特发性过度睡眠的研究。

OXA (17-33) (Orexin A (17-33) (human, mouse, rat, bovine)) 是一种选择性靶向 OX1 的最短活性食欲素肽 (EC50=8.29 nM)，对 OX1 受体的选择性是 OX2 受体的 23 倍。OXA (17-33) 的活性依赖于 Tyr17、Leu20、Asn25、His26 残基及 α-螺旋空间构象。OXA (17-33) 能激活涉及肌醇-1,4,5-三磷酸受体 (IP3R)、磷脂酶 D (PL-D) 和胆碱-Sigma-1R 的信号通路，从而升高伏隔核神经元中的胞质 Ca2+水平，且这一效应可被 Sigma-1R 拮抗剂阻断。OXA (17-33) 是研究 OX1 受体功能的重要生物学探针。OXA (17-33) 可通过高半胱氨酸和半胱胺的混合二硫键掺入进行修饰，广泛应用于失眠和发作性睡病的相关研究。

TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。

SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。