Nivasorexant (ACT-539313) 是一种口服有效、能穿透血脑屏障的、选择性食欲素 OX1R 抑制剂。Nivasorexant 可特异性阻断脑部 OX1Rs 而不影响 OX2Rs，并对 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP3A4 表现出竞争性抑制活性 (IC50 分别为 25 μM、8.6 μM、1.6 μM、19 μM/44 μM)。Nivasorexant 能显著减少大鼠模型中对高美味食物的暴食样进食行为，并具有长效性。Nivasorexant 对 130 余种选定蛋白无相关脱靶活性，表现出良好的安全性，可用于暴食症的相关研究。

GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

Fazamorexant (YZJ-1139) 是一种口服有效的双重食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，其针对 OX1R 的 IC50 为 32 nM，针对 OX2R 的 IC50 为 41 nM。Fazamorexant 可延长总睡眠时间、提高睡眠效率。Fazamorexant 可用于失眠的相关研究。

SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pKi 分别为 9.4 和 9.5)。

Firazorexton hydrate (TAK-994) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton hydrate (TAK-994) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的，选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。

Suntinorexton 是一种 OX2R 激动剂。Suntinorexton 用于睡眠期间的呼吸功能的研究。

SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。