Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin hydrochloride 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin hydrochloride 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效，选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂， pKi 值为 8.36。

YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。

JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，其 IC50 值为 32 nM。

MR 409 是一种选择性的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂。MR 409 通过增强脑缺血小鼠的内源性神经发生而具有显著的神经保护作用。MR 409 还可以抑制肺癌的体内生长。

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条，其 EC50 值为2.4 nM。

Ibutamoren 是一种口服有效的非肽类生长激素促分泌素受体激动剂。Ibutamoren 能通过模拟内源性配体激活信号级联反应，触发垂体脉冲式释放生长激素并提升血清 IGF-1 和胰岛素样生长因子结合蛋白 3 水平。Ibutamoren 不仅能增加雄性个体的生长激素脉冲频率，还能在绝经后骨质疏松症雌性个体中促进骨形成标志物升高。Ibutamoren 与 Alendronate sodium hydrate (HY-11101) 联用显著增加股骨颈骨密度。但 Ibutamoren 可能引起食欲增加、体液潴留及空腹血糖升高等轻微可逆的不良反应。Ibutamoren 已经被广泛应用于特发性生长激素缺乏症、肌肉减少症、阿尔茨海默病及骨质疏松症等相关疾病的研究中。