GHRF, ovine 是一种生长激素释放因子。GHRF 是低血糖对垂体生长激素 (GH) 释放影响的一种特异性中介因子。

Macimorelin (EP-1572)，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin 可刺激 GH的释放。Macimorelin 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。

PF-6870961 hydrochloride 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。 PF-6870961 hydrochloride 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。 PF-6870961 hydrochloride 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。

PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。

AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。

Anamorelin (RC-1291) Fumarate 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin Fumarate 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin Fumarate 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂，其 IC50 值为 1.21 nM。

FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。