XL888 是一种有效的口服活性 HSP90 抑制剂，IC50 值为 24 nM。XL888 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。XL888 具有抗肿瘤活性。

GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。

Bufotalin 是一种从Venenum Bufonis分离的类固醇内酯，具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，也诱导内质网应激激活。

NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性，避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出，以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用，从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。

PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性，来自专利 WO2021101929A1。

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

Deoxyshikonin 增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达，促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用，并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制结直肠癌 (CRC)。Deoxyshikonin 具有促血管生成和抗肿瘤作用。Deoxyshikonin 是一种抗菌剂，具有抗 S. aureus (MRSA) 和 S. pneumonia (MIC=17 μg/mL) 活性。

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前体，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。