Monlunabant ((S)-MRI-1891) 是一种口服有效的大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂，与 hCB1 和 hCB2 结合，Ki 分别为 0.3 nM 和 613 nM。

JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂，IC50 值为 1.5 nM。

Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。

PSB-KK1415 是人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR18 的选择性激动剂，EC50 为 19.1 nM。

Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，抑制结合和多种激动剂的功能活性，作用于人 CB1R，Ki 为 0.13 nM。

Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 μM)。具有神经保护作用[ 2]。

2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。