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Veratramine
目录号:SY-102272
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
¥256.00
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Bleximenib oxalate
目录号:SY-102275
Bleximenib (JNJ-75276617) oxalate 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂,对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 能抑制肿瘤细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib oxalate 可用于白血病等肿瘤的研究。
¥1330.00
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MRT199665
目录号:SY-102278
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
¥1793.00
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Ro 41-5253
目录号:SY-102232
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
¥583.00
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MYF-03-69
目录号:SY-102235
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂,对 TEAD1、TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM),上调促凋亡 (apoptosis) 基因 BMF。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
¥2079.00
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Metoprolol succinate
目录号:SY-102238
Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
¥532.00
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alpha-Hederin
目录号:SY-102241
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
¥299.00
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GDC-0623
目录号:SY-102200
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
¥1282.00
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WKYMVm
目录号:SY-102201
WKYMVm 是一种选择性地甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂。WKYMVm 具有强大的抗炎作用,可减轻肺损伤和脊髓损伤。WKYMVm 能够通过调控脂质代谢和瘦素信号传导改善肥胖。WKYMVm 通过激活 FPRs 参与免疫细胞的调控,WKYMVm 能促进免疫细胞的趋化迁移,抑制吞噬细胞的凋亡 (apoptosis)。此外,WKYMVm 在肿瘤中可能发挥有利或不利的作用,这取决于肿瘤的类型。
¥1265.00
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