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DPQ hydrochloride
目录号:SY-111076
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
¥897.00
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Lerzeparib
目录号:SY-111077
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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OM-1700
目录号:SY-111078
OM-1700 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 127 和 14 nM。OM-1700 减少结肠癌细胞系 COLO 320DM (GI50= 650 nM) 细胞生长。
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ARTD10/PARP10-IN-1
目录号:SY-111079
ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15,ARTD8/PARP14,ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
¥1150.00
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PARP1-IN-36
目录号:SY-111080
PARP1-IN-36 (compound 11) 是一种 4-羧酰胺-异吲哚啉酮衍生物,以及一种选择性 PARP-1 抑制剂,Kd 值小于 0.01 μM。PARP1-IN-36 可用于癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症研究。
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SK-575-NEG
目录号:SY-111081
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
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OUL245
目录号:SY-111082
OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶,IC50 为 2.9-8.8 μM。
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(rac)-Talazoparib
目录号:SY-111083
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂,Ki> 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation,EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累,抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖,IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
¥2760.00
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CEP-9722
目录号:SY-111084
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
¥3703.00
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