Maackiain (DL-?Maackiain) 是一种口服有效的多靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性和神经保护作用。Maackiain 能够激活 AMPK、NLRP3 和 Nrf2/HO-1 通路并抑制 NF-κB、mTOR、MAO-B、NFATc1 及 PKCδ 等关键靶点，精细调控细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和焦亡 (pyroptosis) 等过程。Maackiain 还有效抑制小胶质细胞活化、破骨细胞形成及肿瘤细胞的增殖与侵袭，保护多巴胺能神经元免受损伤。Maackiain 可用于阿尔茨海默病、骨质疏松症、脓毒症及登革热等多种疾病的研究。

Cholesterol sulfate 是一种天然存在、口服有效的胆固醇衍生物，广泛分布于各种组织和体液中。Cholesterol sulfate 是一种 DOCK2 抑制剂，其对小鼠和人的 IC50 分别为 2 和 2.9 μM。Cholesterol sulfate 限制中性粒细胞过度浸润，缓解肠道炎症和损伤。Cholesterol sulfate 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂，可促进鳞状细胞分化并抑制皮肤癌变。Cholesterol sulfate 通过激活 AMPK-Sirt1 通路调节胆固醇稳态与细胞代谢。Cholesterol sulfate 可用于光照性角膜炎、溃疡性结肠炎、皮肤癌等相关研究。

Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。

Bacopaside I 是一种口服有效的水通道蛋白 AQP1 抑制剂与 PKC 调节剂，具有神经保护活性和抗癌活性。Bacopaside I 能特异性阻断 AQP1 的水通道及 cGMP 门控离子通道活性而不影响 AQP4，从而抑制表达 AQP1 的结肠癌细胞迁移。Bacopaside I 通过与 PI3K 相互作用激活 Akt 通路，特异性抑制 MAO-A，有效减轻氧糖剥夺诱导的神经元坏死与凋亡 (apoptosis)，降低氧化应激并调节神经受体表面表达。Bacopaside I 与 Bacopaside II (HY-N6016) 联用时，Bacopaside I 能显著降低乳腺癌细胞的活力、增殖及侵袭能力，并能够结合孕烷 X 受体 (PXR)。Bacopaside I 可用于结肠癌、乳腺癌、血管性痴呆及脑缺血等相关疾病的研究。

Endoxifen Z-isomer hydrochloride 是一种口服有效的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物，也是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，其效力是 Tamoxifen 的 100 倍。Endoxifen Z-isomer hydrochloride 可抑制 PKCβ1 激酶活性。Endoxifen Z-isomer hydrochloride 可减弱 PKCβ1 激活的 AKTSer473 磷酸化，降低 AKT 底物磷酸化，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Endoxifen Z-isomer hydrochloride 对激素难治的转移性乳腺癌具有抗癌活性。

1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol 是一种蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol 可通过增强内源性糖皮质激素的作用抑制淋巴母细胞实体瘤的生长，且不会升高血浆皮质酮或 ACTH 水平。1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol 可用于淋巴母细胞肿瘤的研究。

GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。

Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物，是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质，能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡，且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。

Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大，抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。