PF-739 是一种具有口服活性和非选择性的 AMPK 激活剂。PF-739 激活 12 种异三聚体 AMPK 复合物，并显著降低血浆复合物中的葡萄糖水平。

WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。

O-304 是一种首创的，具有口服活性的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。

TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂，与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD，也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。

Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的，具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。

Poricoic acid A 可从茯苓中分离得到。Poricoic acid A 是一种口服抗肿瘤药物。Poricoic acid A 通过调节 Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强褪黑素对急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 转变的抑制作用。Poricoic acid A 还通过激活 AMPK 和抑制 Smad3 来减轻肾纤维化中成纤维细胞的活化和异常的细胞外基质重塑。Poricoic acid A 与褪黑素联合使用可显著降低大鼠模型中血清肌酐和尿素水平的升高幅度。Poricoic acid A 与褪黑激素联合作用，在 IRI 啮齿动物模型中，通过调节 NF-κB 和 Nrf2 来减轻氧化应激和炎症，从而改善肾脏纤维化和足细胞损伤。

Demethyleneberberine chloride 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine chloride 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine chloride 可作为 AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

Leucic acid (α-Hydroxyisocaproic acid) 是亮氨酸经微生物代谢产生的一种具有口服活性的终产物。Leucic acid 可与 HCAR2 结合，改变 AMPK 和 ERK1/2 的磷酸化状态，抑制脂质合成、促进分解代谢、减少肥胖症、增加瘦体重并提升运动能力。Leucic acid 可抑制促炎细胞因子的分泌及炎症相关基因的 mRNA 表达。Leucic acid 可降低基础蛋白质合成，缓解肌管萎缩。Leucic acid 可用于肥胖症的相关研究。